1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Trk Receptor

Trk Receptor (Trk受体)

Tropomyosin related kinase receptor

Trk 受体是三种受体酪氨酸激酶 (TrkA、TrkB 和 TrkC) 的家族,每种激酶都可以被四种神经营养因子中的一种或多种激活:神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 以及神经营养因子 3 和 4 (NT3 和 NT4)。

TrkA、TrkB 和 TrkC 是跨膜蛋白,构成 TRK 受体家族。这些受体酪氨酸激酶在人类神经组织中表达,并通过神经营养因子 (NT) 的激活在神经系统的生理发育和功能中发挥重要作用。后者是特异性配体,分别为 TrkA 的 NGF、TrkB 的 BDGF、NT-4/5 和 TrkC 的 NT3。

配体与受体的结合触发受体的寡聚化和胞质内激酶域中特定酪氨酸残基的磷酸化。这一事件导致信号转导通路的激活,从而导致正常和肿瘤性神经元细胞的增殖、分化和存活。

Trk receptors are a family of three receptor tyrosine kinases (TrkA, TrkB, and TrkC), each of which can be activated by one or more of four neurotrophins-nerve growth factor (NGF), brain-derived neurotrophic factor (BDNF), and neurotrophins 3 and 4 (NT3 and NT4).

TrkA, TrkB, and TrkC are transmembrane proteins that comprise the TRK receptor family. These receptor tyrosine kinases are expressed in human neuronal tissue, and play an essential role in both the physiology of development and function of the nervous system through activation by neurotrophins (NTs). The latter are specific ligands known as NGF for TrkA, BDGF, and NT-4/5 for TrkB and NT3 for TrkC, respectively.

The binding of the ligand to the receptor triggers the oligomerisation of the receptors and phosphorylation of specific tyrosine residues in the intracytoplasmic kinase domain. This event results into the activation of signal transduction pathways leading to proliferation, differentiation and survival in normal and neoplastic neuronal cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-107854R
    N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (Standard)

    N-乙酰-5-羟色胺 (标准品)

    Activator
    N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (Standard)是N-Acetyl-5-hydroxytryptamine的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素前体,可有效地激活 TrkB 受体。
    N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (Standard)
  • HY-163004
    Type II TRK inhibitor 2 Inhibitor
    Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂,具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50: 4.1 nM,41.5 nM,1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
    Type II TRK inhibitor 2
  • HY-120561
    PC-046 Inhibitor
    PC-046 是一种多靶点抑制剂,针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB)、IRAK-4Pim-1IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性,IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用,在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
    PC-046
  • HY-144732
    TRK/ALK-IN-1 Inhibitor
    TRK/ALK-IN-1 (compound 21) 是一种有效的 TRKALK 双重抑制剂。TRK/ALK-IN-1 在酶促测定中与抗增殖活性非常吻合,对 TRKA、ALKIC50 值分别为 2.2、9.3 和 38 nM< sup>WT 和 ALKL1196MTRK/ALK-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
    TRK/ALK-IN-1
  • HY-163366
    TRK-IN-28 Inhibitor
    TRK-IN-28 (compound 30f) 是一种 TRK 抑制剂,对 TRKWT、TRKG595R 和TRKG667CIC50 值分别为 0.55 nM、25.1 nM 和 5.4 nM。TRK-IN-2 抑制 Ba/F3 - ETV6 -TRKAWT、Ba/F3-ETV6-TRKBWT、Ba/F3-LMNA-TRKG595R 和 Ba/F3-LMNA-TRKAG667C 细胞的增殖,IC50 值分别为 9.5、3.7、205.0 和 48.3 nM。
    TRK-IN-28
  • HY-146519
    TRK-IN-14 Inhibitor
    TRK-IN-14 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-14 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1,化合物 X-47)。
    TRK-IN-14
  • HY-150258
    TRK-IN-22 Inhibitor
    TRK-IN-22 (compound 11) 是TRK 的抑制剂。TRK-IN-22 (compound 11) 是经典的I 型抑制剂,可覆盖TRKA的ATP结合口袋。
    TRK-IN-22
  • HY-168858
    TRK-IN-30 Inhibitor
    TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白受体激酶(TRK)的抑制剂,可抑制 TRKATRKBTRKC 以及耐药突变体 TRKAG595RIC50 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K/AKTMEK/ERK 信号通路的激活。 TRK-IN-30 抑制 Km-12 的菌落形成和细胞迁移,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导 Km-12 细胞凋亡 (apoptosis)。
    TRK-IN-30
  • HY-146697
    IHMT-TRK-284 Inhibitor
    IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、具有口服活性的 type II TRK kinase 抑制剂,对 TRKA, B, CIC50 值分别为 10.5, 0.7 和 2.6 nM。 IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性、具有良好的体内抗肿瘤效果。
    IHMT-TRK-284
  • HY-P990589
    GBR-900
    GBR-900 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 TrkA/NTRK1。GBR-900 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。GBR-900 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    GBR-900
  • HY-144451
    TRK-IN-12 Inhibitor
    TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC50 = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC50 = 0.646 μM)。
    TRK-IN-12
  • HY-151945
    TRK II-IN-1 Inhibitor
    TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂,抑制 TRKA/B/C and TRKAG667CIC50 值分别为3.3,6.4,4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3RETVEGFR2IC50 值分别为 1.3,9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
    TRK II-IN-1
  • HY-161775
    RET/TRKA-IN-1 Inhibitor
    RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET (IC50=0.375 µM) 和 TRKA 的双重抑制剂。RET/TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力,GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET/TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期。
    RET/TRKA-IN-1
  • HY-146518
    TRK-IN-13 Inhibitor
    TRK-IN-13 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-13 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1,化合物 X-24)。
    TRK-IN-13
  • HY-174161
    Type II TRK inhibitor 3 Inhibitor
    Type II TRK inhibitor 3 (Compound 18d) 是一种 Type II TRK 抑制剂,对 TRKAWT/G595R/G667CIC50 值分别为 0.82 、1.82 和 0.12 nM。Type II TRK inhibitor 3 具有抗肿瘤活性。
    Type II TRK inhibitor 3
  • HY-146524
    TRK-IN-18 Inhibitor
    TRK-IN-18 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及 神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148805A1,化合物 7)。
    TRK-IN-18
  • HY-145105
    Inonophenol C
    Inonophenol C 是一种神经营养剂和神经退行性疾病的保护剂。
    Inonophenol C
  • HY-149912
    CZS-241 Inhibitor
    CZS-241 是一种口服有效的选择性 Polo-like Kinase (PLK) 4 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。CZS-241 还抑制 TRKAIC50 值为 2.74 μM。CZS-241 诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期在 S/G2 期。CZS-241 对白血病细胞系表现出高效的抗增殖活性,对正常细胞系表现出安全性。
    CZS-241
  • HY-P991325
    CRB-0089 Inhibitor
    CRB-0089 是一种靶向 NGF/bNGF 的人类单克隆抗体。CRB-0089 可用于镇痛的研究。
    CRB-0089
  • HY-144690
    D5261 Inhibitor
    D5261 是一个有效的、类型III变构的 tropomyosin-related kinase A (TrkA) 抑制剂。
    D5261
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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